新浪药品 > 查药品 > 台城制药 盐酸乙胺丁醇片

盐酸乙胺丁醇片的药理毒理解析

盐酸乙胺丁醇片的药效成分为盐酸乙胺丁醇。

药理作用:盐酸乙胺丁醇为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性,对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。本品与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。

盐酸乙胺丁醇的作用机制尚未完全阐明,可能与抑制敏感细菌的代谢,抑制RNA的合成,干扰结核杆菌蛋白代谢,从而导致细菌死亡。

毒理作用:盐酸乙胺丁醇大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等;在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形;在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。

盐酸乙胺丁醇片的药代动力学

盐酸乙胺丁醇片口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,半衰期(T1/2)为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。

盐酸乙胺丁醇片主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

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