“恩格列净” 核心专利全部无效 背后逻辑非常清晰!

来源: 药渡  2020-10-27 A- A+

近日,国知局专利复审委审查决定,勃林格殷格翰重磅品种“恩格列净”的化合物专利于国内全部无效,其过程是由国内5家知名药企申请而被判定全部无效。一时间,药品行业许久未出的重磅专利无效案再次掀起业内讨论,那么,恩格列净这个产品有多重要?它的核心化合物专利是如何被无效掉的?国内药企因此会得到怎样的获益?接下来为大家讲解一下。

1. 恩格列净:全球第3个“格列净”药物

“格列净”类药物,即SGLT2抑制剂,为近年来II型糖尿病重要的治疗药物类别之一,且除了核心的降糖作用外,其在“心衰”、“减重”、“肾衰”等多方面的获益,于近年来受关注度非常高!

本次国内专利无效案的主角“恩格列净”,为这类药物全球上市的第3个SGLT2抑制剂,在此之前上市的为达格列净、卡格列净,其后上市的还有伊格列净、艾格列净、托格列净、鲁格列净。

恩格列净的开发公司为勃林格殷格翰&礼来,2014年EMA及FDA先后批准恩格列净上市;除单药或与其他降糖药物联用,恩格列净均可不同程度的降低患者的空腹血糖、餐后血糖外,恩格列净亦对患者的体重及血压有正面作用,且相对之前上市的达格列净,其对肾功的要求更低。

销售额方面,据2019年年报统计,恩格列净的全球销售额已达到33.54亿美元;且与恩格列净组成复方制剂。2015年勃林格殷格翰公司获批上市的“恩格列净/盐酸二甲双胍”、“恩格列净/利格列汀”,亦有不错的市场表现;在此基础上,勃林格殷格翰于2020年继续上市复方产品“恩格列净/利格列汀/二甲双胍”。

2. 核心专利:5家药企申请无效且最终成立!

首先,申请勃林格殷格翰恩格列汀化合物专利(专利号:CN201310414119.9)全部无效的国内5家药企分别是江苏豪森药业集团有限公司、四川科伦药物研究院有限公司、江苏万邦生化医药集团有限公司、杭州中美华东制药公司、正大天晴药业集团股份有限公司。

图2.1 专利审查决定号46013内容(http://reexam.cnipa.gov.cn/)

对于5家药企的无效申请证据,专利权人除对江苏豪森药业有限公司的请求书及证据逾期未答复外,对其他4家药企均相应提交了意见陈述书及反证证据。而合议组也是在上述多次陈述意见的基础上,认为本案事实已经清楚,可以做出审查决定。

而就本案,合议组给出的决定要点为:如果现有技术中给出了将发明的技术方案与最接近的现有技术之间的区别特征应用于最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示,则该技术方案不具备创造性。通常,如果所述区别特征是本领域中解决所述技术问题的惯用手段,则可以认为现有技术中存在将该区别特征应用于最接近现有技术以解决其技术问题的启示。

同时,更需要了解的是,在这之前,国知局33101号无效宣告请求审查,已经决定权利要求1-6无效,7-9维持有效,即“部分无效”;而本次国知局46013号无效宣告,即是在此基础上,继续请求无效,并最终成立...综上,恩格列净的化合物专利,全部无效!

图2.2 专利审查决定号33101内容(http://reexam.cnipa.gov.cn/)

3. 全部无效:国内哪些药企会因此而获益?

首先,基于本次专利无效案的成立,当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。笔者认为,面对还有5年的专利保护期,勃林格殷格翰是不会就此而放弃专利权的。但在此,我们可以了解下,如果本次专利无效最终成立,国内都有哪些药企会因此而获益?

国内对于恩格列净(也曾叫依帕列净)的注册申请,除原研勃林格殷格翰外,国内药企已有十余家申报,分别为江苏奥赛康药业、江苏万邦生化医药、正大天晴药业、四川科伦药业、江苏豪森药业、南京海纳医药、北京莱瑞森医药、成都苑东药业、济川药业、南京华威医药、北京华沃康医药、方正医药研究院、湖北华世通生物医药、山东益康药业、香港九华华源集团滁州药业、山东罗欣、北京博全健医药、江苏柯菲平医药,等;而当前获批生产的仅有江苏豪森和四川科伦。

进一步查询江苏豪森和四川科伦于“格列净”药物的布局发现,除上述恩格列净外,江苏豪森还注册申报了卡格列净(已批产)、达格列净;而四川科伦也同样注册申报了卡格列净。就这两家企业而言,未来在“格列净”类药物的竞争,也是有所期待的。

而本次申请专利无效的其他3家国内企业,江苏万邦生化已注册申报1类新药万格列净,杭州中美华东制药注册申报了化药4类品种“二甲双胍恩格列净片”,正大天晴同样注册申报了化药4类卡格列净片(已批产)...综上可以看出,本次申请专利无效的5家药企,就“格列净”类药物而言,都有着切身的利益关联。

4. 小结

综上,即为本次恩格列净化合物专利无效案的简要背景。国内药企在申请了两次专利无效过程后,终将其化合物专利全部无效,为国内的仿制铺平了道路,为自家的品种排布奠定了基础。其实早在去年,恩格列净经谈判后,即以全球最低的价格进入我国医保,日治疗费用<5元,已经惠及我国人民。而本次专利无效后,又会出现怎样的竞标,这也不难想象。在全球重磅炸弹药物相继被国内无效掉的今天,要思考的已不再是对于仿制品种如何破局,更多的是要思考如何保护我们自己的创新品种,否则,今天我们所使用的矛,终究会演变成他人攻破我们自己IP的利器!

作者 | 强森

参考资料:

1. 国知局官网/专利复审委员会官网

2. 勃林格殷格翰官网/年报

3. FDA官网

4. EMA官网

5. CDE官网

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