上海样本医院降压药用药分析

来源: 医药地理  2021-11-26 A- A+

导语

高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。正常人的血压随内外环境变化在一定范围内波动。在整体人群,血压水平随年龄逐渐升高,以收缩压更为明显,但50岁后舒张压呈现下降趋势,脉压也随之加大。

高血压发病人数众多,全世界大约有14亿以上的高血压患者,而仅仅我国就有约3亿的高血压患者,其患病率逐年增长,几乎每4个国人中,就有一个高血压患者。分析人员指出,对于35-75岁的中国人群,近半数患有高血压,但接受治疗的不到三分之一,血压得到有效控制的人口甚至不足1/12。研究人员强调,由于中国高血压患者各亚组间控制率普遍偏低,未来应加大预防力度、提高筛查的有效性、降低患者的治疗负担等,确保广泛的全球战略。

对于高血压患者来说,如何控制血压是非常重要的。在日常的生活中变化饮食,减少饮食中的盐分,定期锻炼和戒烟,都可以起到降血压的作用。但是想要保持健康的血压水平,服用药物还是最有效的方法之一。这里通过分析2020年上海样本医院降压药的临床用药数据,介绍一些常见的降压药物,让大家有更深入的了解。

常见降压药

2020年,上海市样本医院临床常用十大降压药包括:左旋氨氯地平、氨氯地平、缬沙坦、美托洛尔、氯沙坦钾氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、替米沙坦、非洛地平、氯沙坦、坎地沙坦(见表1)。就处方张数占比来看,左旋氨氯地平、氨氯地平、缬沙坦、美托洛尔共约占据2020年上海取样医院的处方市场的十分之一。降压药种类多样,市场庞大,没有哪一种药物在高血压治疗领域有碾压优势。

表1. 上海市样本医院临床常用十大降压药

数据来源:中国医药工业信息中心医院处方分析系统(RAS)

用量最多的前四种药物分别为左旋氨氯地平、氨氯地平、缬沙坦和美托洛尔,它们的使用频次基本持平,但由于单价不同处方金额各有差异(见图1)。在2020年上海取样医院的处方中,左旋氨氯地平以2.84%的数值占比领先其他降压药。由于缬沙坦单价较高,从处方金额来看其占降压药总金额的3.68%,仅次于左旋氨氯地平。

图. 2020年上海市医院降压药处方张数/金额占比

数据来源:中国医药工业信息中心医院处方分析系统(RAS)

从药品类别来看,最常用降压药为处方量占比2.84%的左旋氨氯地平和处方量占比2.68%的氨氯地平,这两类药均属于二氢吡啶类CCB,例如处方量占比1.26%的非洛地平等,其优选于容量性高血压者(如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压)和合并动脉粥样硬化的高血压者(如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病)。

其次是处方量占比2.46%、仅次于二氢吡啶类CCB降压药的缬沙坦为ARB类降压药,该类药物常见的还有替米沙坦(处方量占比1.45%)、氯沙坦(处方量占比1.23%)、坎地沙坦(处方量占比1.19%)、厄贝沙坦、奥美沙坦酯等,一般适用于高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、既往心肌梗死、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、慢性肾脏疾病(CKD)、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征等患者。这类药物具有以下的一些优点:⑴都是长效降压药,能稳定控制 24小时内的血压,符合理想的降压要求。⑵疗效肯定、不良反应少,被认为是所有降压药中最安全的,能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。但都不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者。⑶对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验证明,合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时,不但能降低血压,还能使上述并发症得到有效防治。简而言之,就是对脏器有保护的作用。

除此之外,β-受体阻滞剂降压药,如处方量占比2.25%的美托洛尔,和其他选择性β1受体阻滞剂如阿替洛尔、比索洛尔,尤适于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压等患者。

降压药生产厂家分析

如表2,目前上海市样本医院临床应用的降压药有国产和进口两种渠道,从处方金额占比看以国产企业为多,但四大降压药厂家中有三个都被国外医药公司拔得头筹,占据了相当大的一部分市场。

表2. 2020年上海市样本医院各药企降压药金额构成比

数据来源:中国医药工业信息中心医院处方分析系统(RAS)

新型沙坦类降压药:奥美沙坦酯、阿利沙坦酯

结合上述数据来看,二氢吡啶类CCB和普利/沙坦类ARB是降压药主药。由于降压效果良好,对心脑肾等器官具有保护作用,因此从患者的使用率来说,沙坦类降压药又高于普利类降压药。

近年来,奥美沙坦酯、阿利沙坦酯属于比较新的降压药。临床试验表明,奥美沙坦酯对于高压和低压可以“双管齐下”,相比老牌降压药具有明显的降压效果,且不良反应发生率低至2%,患者的耐受性更好。由于奥美沙坦酯不经过肝药酶代谢,与其他药物相互作用小,因此也可以与其他抗高血压药物联合使用。经肝脏代谢后,奥美沙坦酯产生的活性代谢产物5-羧酸氯沙坦钾可以阻断血管紧张素Ⅱ,同时抵抗血管紧张素Ⅱ的坏作用,有效降低轻、中度高血压患者的血压。

阿利沙坦酯是氯沙坦钾有降压活性的代谢产物EXP3174,跟它的母体氯沙坦钾一样,都是通过抑制身体里的血管紧张素受体起作用的。阿利沙坦酯本身没有活性,需要在肝脏中经过酯酶代谢后才能发挥作用。目前已有的临床研究表明,阿利沙坦酯的耐受性较好,患者即使出现头晕、头痛等不良反应,也是轻微和短暂的,大多数可自行缓解。

由于新型沙坦类降压药既有血管紧张素转换酶抑制剂类降压药物的降压作用,还能够改善心室重构,逆转心肌肥厚,减轻心力衰竭,也不影响血糖和血脂的代谢,还有促进尿酸排泄的作用,可以改善高血压患者的胰岛素抵抗,可广泛应用于高血压心力衰竭患者、糖尿病、高尿酸和高脂血症患者。并且,沙坦类药物没有普利类药物引发刺激性干咳的副作用,对普利类药物不耐受的患者也可以使用。因此这类药物目前应用比较广泛。

相较于其他老牌降压药,阿利沙坦酯的优点有:

降压作用平稳

阿利沙坦酯跟其他“沙坦”类药物一样,降压作用平稳,起效较慢,一般需要数周才能达到最大作用,适合长期服用。

在《阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛疗效观察》的临床研究中,阿利沙坦酯的降压效果比厄贝沙坦更好,研究结果认为阿利沙坦酯具有较好的降压效果,并可减少高血压合并稳定型心绞痛患者的心绞痛次数。

降压同时可降低尿酸

阿利沙坦酯可以抑制肾小管中尿酸转运体,从而阻止尿酸重吸收,在降压的同时,兼具降尿酸作用,减少发生痛风的风险。在《阿利沙坦酯和缬沙坦治疗高血压病合并高尿酸血症效果比较》的临床观察中,阿利沙坦酯与缬沙坦在降血压疗效相当的情况下,采用阿利沙坦酯片治疗高血压合并高尿酸血症临床疗效确切,可明显降低尿酸。

肠道代谢,减轻肝脏负担

与其他沙坦类降压药不同,它不经过肝脏代谢,而是经胃肠道吸收后,可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,这一点与氯沙坦相似。由于其不通过肝脏代谢,可显著降低高血压患者的肝脏负担。氯沙坦口服吸收后需经肝内CYP2C9和CYP3A4酶代谢,而阿利沙坦酯则在胃肠道经酯酶水解,不需肝药酶代谢,因此可很大程度减轻高血压病人的肝负担。

不良反应少

阿利沙坦酯耐受性较好,一般不良反应轻微而短暂,常见头痛和头晕。而且由于不经肝脏代谢,与氯吡格雷、华法林、阿托伐他汀等肝药酶代谢药物合用不会有相互作用,也降低了发生不良反应的风险。

参考资料:

1. 我国自主研发的新型沙坦类药,长效平稳降压,降尿酸,几乎不伤肝.慢病管理网

2. 常用降压药的分类与选用,丁香园

3. 中国医药工业信息中心医院处方分析系统(RAS)

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