默沙东27亿美元收购ArQule 获得二代BTK抑制剂

来源: 医药魔方  2019-12-10 A- A+

12月9日,默沙东与ArQule共同宣布双方已经达成收购协议,默沙东将通过子公司以20美元/股的价格收购ArQule的所有公开发行股份,收购总金额大约27亿美元。

ArQule 专注于开发用于治疗癌症和其他疾病的小分子激酶抑制剂,默沙东借此收购来壮大自己的肿瘤管线。ArQule的在研产品中有一款比较具有竞争力的新型口服、可逆BTK抑制剂ARQ 531,目前正在开发B细胞恶性肿瘤,处于II期阶段。

ARQ531对野生型BTK和C481S突变BTK均具有选择性的抑制作用。在早期临床试验中,ARQ531显示出了可控的安全性,对复发或难治的慢性淋巴细胞白血病显示出了较好的抗肿瘤活性。

布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)作为B细胞受体通路的重要信号分子,在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达,在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。

当前全球已经有3款BTK抑制剂上市,分别是伊布替尼(艾伯维/强生)、阿卡替尼(阿斯利康)、泽布替尼(百济神州),市场规模超过60亿美元。

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