君境生物第2款XPO1抑制剂获批临床

来源: Insight数据库  2022-01-21 A- A+

1月20日,CDE官网显示,君境生物的XPO1抑制剂WJ01075片首次获批临床,用于晚期恶性肿瘤。这是君境生物进入临床开发的第2款XPO1抑制剂,在2021年8月,该公司首款XPO1抑制剂WJ01024已经启动I期临床。

来自:CDE官网

君境生物是君实生物和微境生物共同投资成立的企业。在2020年9月16日,君实生物与微境生物达成合作,在全球范围内就微境生物的4款在研抗肿瘤小分子药物(XPO1抑制剂WJ1024/WJ1075、Aurora-A抑制剂WJ05129、EGFR-exon20抑制剂APL1898、第四代EGFR抑制剂WJ13404)进行共同开发、生产及商业化,其中WJ1024/WJ1075以君实生物最终选定的其中之一为准。

君实生物将获得这些产品50%权益(包括但不限于在全球范围内的研发技术及相关专利申请、继续开展临床试验等),以及获批后在全球范围内的独家生产权、委托生产权及销售权。微境生物获得3,600万元人民币首付款和基于研发和商业化进度的累计不超过4.36亿元人民币的里程碑付款,以及每个产品销售净利润50%的销售提成。

目前,微境生物已经申报了4款新药(详见下图),进展最快的是EGFR-exon20抑制剂AP-L1898,已经进入II期临床。

微境生物临床阶段新药项目进度

来自:Insight数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)

XPO1是介导多种细胞核输出的主要蛋白,在维持细胞内稳态中起着至关重要的作用。XPO1通过与核孔复合物中的核孔蛋白(NUP214和NUP88)相互作用,将含有核输出信号(Nuclearexportsignals,NES)的货物蛋白运输出细胞核,而NES可在多种穿梭蛋白中发现,包括许多肿瘤抑制子和致癌基因。

研究表明,XPO1在骨髓瘤、淋巴瘤、卵巢癌、脑胶质母细胞瘤、骨肉瘤、胰腺癌、宫颈癌和胃癌等多种恶性肿瘤中过表达,通过转运多种抑癌转录因子和促癌基因mRNA的出核,从而抑制抑癌通路和激活促癌通路,促进肿瘤细胞的生长和存活。研究表明,抑制XPO1可以恢复肿瘤抑制蛋白的功能,抑制促癌基因的表达,进而治疗肿瘤。

目前国内仅德琪生物引进了两款XPO1抑制剂塞利尼索(Selinexor,ATG-010)和Eltanexor(ATG-016),前者于2021年12月申报上市,并被纳入优先审评审批中。

*声明:本文由入驻新浪医药新闻作者撰写,观点仅代表作者本人,不代表新浪医药新闻立场。
收藏
扫描二维码,关注新浪医药(sinayiyao)公众号
360°纵览医药全局,365天放送新闻时事,医药资讯轻松一览,
精彩不容错过。
文章评论
丁香园 Insight 数据库(db.dxy.cn),拥有申报、临床、上市、药企等 10 大核心数据。致力于分享医药行业政策解读、药企大事和药品申报情报等
+订阅
印象笔记
有道云笔记
微信
二维码
意见反馈