先声药业First-in-class脑水肿新药启动临床 可透脑SERD首申报

来源: Insight数据库  2021-10-22 A- A+

10月21日,Insight数据库显示,先声药业启动了SIM1910-09的临床试验,用于急性重症缺血性卒中并发脑水肿。SIM1910-09即SIM-307,是一款First-in-class小分子水通道蛋白4(AQP4)抑制剂,先声在2019年11月从Aeromics公司获得了这款产品的大中华区权益。

来自Insight数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)

根据Insight数据库,SIM-307今年4月在国内获批临床,本次为首次启动临床。

脑水肿(CerebralEdema)是一种脑内水分增加导致脑容积增大的病理现象,发病范围很广,但缺乏特异性治疗手段。脑水肿形成不可逆的脑损伤,加重残疾甚至致命。在脑水肿的发生因素中,出血性卒中后脑水肿的发生率约为10%~20%,缺血性卒中中约为5%~10%,据报道,国内每年因新发卒中引起的脑水肿的患者数量达30~40万。

目前,尚无特别明确的针对脑水肿机理的治疗药物。水通道是细胞膜上一种专门的通道,可以快速跨膜移动水分,且能够被调节,以保持人体的水平衡。水通道蛋白4(AQP4)不仅在脑组织水运输和正常生理调节代谢中起关键作用,还参与了多类脑损伤所引起的脑水肿形成和消退,因此选择性调节AQP4的表达有望预防、减少和控制卒中引发的脑水肿,加速卒中后期恢复,提高愈后神经功能,未来或可成为治疗各种脑水肿的一种新的途径和手段。

SIM-307是国内首款也是目前唯一一款进入临床的AQP4抑制剂。2018年在美国开展的I期临床数据显示,SIM-307的血药浓度、代谢等参数均达预期,安全性和耐受性良好,未见任何药物相关严重副作用。

SIM-307之外,今日先声还申报了自主研发的新一代可透脑雌激素受体降解剂(SERD)SIM0270(SCR-6852),用于治疗ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌,这是先声10月申报的第2款新药项目。值得注意的是,先声对这款新药进行了差异化创新,使之相较于其他SERD药物具有更高的血脑屏障通透性,可针对乳腺癌脑转移人群。

来自:CDE官网

在2021年AACR上,先声已经发布了SIM0270的临床前数据。在动物试验中,SIM0270的脑血比(脑部的药物浓度相对血液的药物浓度的比值)较在研同类化合物高4~10倍;在ER+乳腺癌脑原位模型上,SIM0270组小鼠的脑部肿瘤显著缩小,生存期延长,进一步验证SIM0270具备应用于乳腺癌脑转移患者的潜力。

目前全球已开展的二代SERD药物临床试验均未纳入已知有症状脑转移患者,这部分患者的需求尚未得到满足。

注:原文有删减

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