通化金马开展老年痴呆1类新药的III期临床

来源: 药渡  2016-10-23 A- A+

通化金马药业集团股份有限公司下属子公司长春华洋高科技有限公司、江苏神尔洋高科技有限公司共同研制开发的治疗老年痴呆化药1.1类新药琥珀八氢氨吖啶片,已于2015年8月获得国家食品药品监督管理总局颁发的III期药物临床试验批件。

目前,华洋和神尔洋已与北京博纳西亚医药科技有限公司签订关于琥珀八氢氨吖啶片 III 期临床试验的《临床试验(委托)合同》,确定 III 期临床试验方案,完成试验品与对照品的生产,获得伦理委员会出具的伦理批件。根据相关规定,琥珀八氢氨吖啶片可以正式进入 III 期临床试验。

该药申报情况如下:

琥珀八氢氨吖啶片是长春华洋高科发明专利《吖啶衍生物及其应用》项下的1.1类化学新药,为双重的胆碱酯酶抑制剂,能可逆的抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,对乙酰胆碱酯酶选择性约是丁酰胆碱酯酶的10倍。经相关试验表明琥珀八氢氨吖啶能穿透血脑屏障,抑制脑内乙酰胆碱酯酶,改善阿尔茨海默病(AD)相关症状。

Ⅱ期临床试验中期分析报告摘要如下:

有效性结果显示,16周用药疗程结束后,阿尔茨海默病评定ADAS-Cog量表、日常生活功能量表(ADL)和神经精神问卷(NPI)评分与疗前基线相比,均有不同程度的下降,提示试验药物对轻、中度阿尔茨海默病患者认知功能、日常生活活动能力和精神行为能力有改善作用。 安全性结果显示,总体上安全性良好。

创新性

琥珀八氢氨吖啶片是长春华洋高科技有限公司的自有发明专利《吖啶衍生物及其应用》首度成果转化,其主要创新点是:

结构创新

琥珀八氢氨吖啶是一种全新的化合物,与现有的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构均不同;是江苏神尔洋高科技有限公司发明专利《吖啶衍生物及其应用》的首度开发,是专利药,经查新检索确认,琥珀八氢氨吖啶是未在国内外上市的治疗AD的新化学实体。

技术创新

该化合物的合成是全新的化学反应过程,经查新检索,未见有国内外文献报道,工艺技术属首创;该化合物化学合成工艺路线短,原料易得,反应条件温和,不需要高温、高压,废液可回收使用,易于“三废”处理,符合国家环保政策,具有产业化生产的技术基础。

药理机制创新

琥珀八氢氨吖啶系双重胆碱酯酶抑制剂,并且具有防止Aβ淀粉样蛋白的发生与沉积作用,治疗阿尔茨海默病,双重胆碱酯酶抑制剂较以往单纯的乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物效果更好,副作用小,是近年来AD治疗药物研究的“新趋势和新突破”。

先进性

琥珀八氢氨吖啶片是治疗老年性痴呆主要是阿尔茨海默病的化学1.1类新药,属新一代胆碱酯酶抑制剂,同时抑制乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶,系双重胆碱酯酶抑制剂。2002年以来有十几个国家文献报道,双重胆碱酯酶抑制剂(利凡斯的明)较高选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐)治疗老年性痴呆临床上显示出更好的治疗效果和前景,特别是对重度老年性痴呆患者,多奈哌齐治疗无效时,改用利凡斯的明产生明显的治疗效果。体外试验表明琥珀八氢氨吖啶对乙、丁两种胆碱酯酶的抑制能力分别是利凡斯的明的500倍和2000倍。按理论推算琥珀八氢氨吖啶将有比利凡斯的明更好的临床治疗效果。该药研发成功,将填补国内空白,打破外企的垄断。

收藏
扫描二维码,关注新浪医药(sinayiyao)公众号
360°纵览医药全局,365天放送新闻时事,医药资讯轻松一览,
精彩不容错过。
文章评论
药企

药企

我们提供新鲜全面的药企资讯、药品资讯

印象笔记
有道云笔记
微信
二维码
意见反馈