用于制备固体分散体的高分子材料理化性质的总结

来源: 药渡  Sun Mar 11 11:10:34 CST 2018 A- A+

前言

固体分散体是一种极其具有发展前途的增溶技术。将难溶性药物和高分子材料通过热熔挤出和喷雾干燥等技术制备成固体分散体,可显著提高难溶性药物的溶解度和溶出速率,进而提高生物利用度。许多药用高分子材料可以用于制备固体分散体,但是在制备固体分散体时,高分子辅料的一些理化性质需要满足一定的要求。例如在热熔挤出时,高分子材料的热稳定性和粘度需要满足一定的要求,而在喷雾干燥时,高分子材料需要在特定的溶剂里面达到一定的溶解度。本文从两部分进行总结,首先是各种高分子材料的热力学性质,以期为热熔挤出制备固体分散体提供借鉴;此外还对高分子材料在不同有机溶剂中的溶解性进行总结,以期为喷雾干燥或者旋转蒸发制备固体分散体提供借鉴。

热熔挤出制备固体分散体的高分子材料

评价药用高分子材料是否能用于热熔挤出制备固体分散体,主要看高分子材料的热力学性质,包括玻璃化转变温、熔点、粘度和降解温度等。本部分主要总结了三种不同类型适合制备固体分散体的高分子材料,包括吡咯烷酮类、纤维素类以及丙烯酸树脂类。其中挤出温度范围以粘度为出发点,选取粘度在1000 pa.s到10000 pa.s范围内的温度作为适合挤出温度;降解温度采用TGA进行评价,选取降解5%的温度作为降解温度。

喷雾干燥或者旋转蒸发制备固体分散体的高分子材料

药用高分子材料是否能用于喷雾干燥或者旋转蒸发制备固体分散体,主要看高分子材料在有机溶剂中的溶解度,本总结主要出自毕云霞博士的PPT总结。该总结对采用喷雾干燥或者旋转蒸发制备固体分散体很有价值,但是更多的适合制备固体分散体的高分子材料溶解性能值得我们补充。

总结

高分子材料在制备固体分散体方面应用十分广泛,很多研究者将其理化进行汇总和总结,对难溶性药物固体分散体的开发有非常大的借鉴意义。相关资料如果能做成数据库,对难溶性药物的制剂开发将起到很大帮助。

参考:

1.GuptaS S, Meena A, Parikh T, et al. Investigation of thermal and viscoelastic properties of polymers relevant to hot melt extrusion - I: Polyvinylpyrrolidone and related polymers[J]. Journal of Excipients & Food Chemicals, 2014,5(1):32-45.

2.Micari A; Cioppa A; Vadalà G; Castriota F; Liso A; Marchese A; Grattoni C; Pantaleo P;Cremonesi A; Rubino P; Biamino G. Investigation of thermal and viscoelastic properties of polymers relevant to hot melt extrusion - II: Cellulosicpolymers[J]. Journal of Excipients & Food Chemicals, 2014, 5(1):46-55.

3.ParikhT, Gupta S S, Meena A, et al. Investigation of thermal and viscoelastic properties of polymers relevant to hot melt extrusion - III: Polymethacrylates and polymethacrylic acid based polymers[J]. Journal of Excipients & FoodChemicals, 2014, 5(1):56-64.

4.https://max.book118.com/html/2014/0502/8025765.shtm

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