吉利德抗HIV新药刚获批 就遭受GSK的ViiV攻击

来源: 药渡  Fri Feb 09 10:06:36 CST 2018 A- A+

作者 5-HTP

在大家为吉利德丙肝特许经营巨额利润逐渐消失、股价下跌感叹之际,它却出其不意地给HIV患者送来了好消息。昨日治疗HIV-1感染的三组份新药Biktarvy(emtricitabine、tenofovir、bictegravir),在美国获批上市。这款无助推整合酶链转移抑制剂(INSTI),比之前获批的抗HIV药物Descovy(FTC/TAF)多了Bictegravir。Biktarvy,又名BIC/F/TAF,每日一次单片服用,可取代需要大量药片来控制病毒的治疗方案。

Biktarvy刚刚获批,业界对其销售额就开始推测。这款新药无疑是研发管线的成功代表,也是重磅畅销潜力股。现在多数认为其年销售额将达到60亿美元,而也有人推测2018年销售额将是10亿美元,因欧盟审批时间等影响,暂时市场在美国,但长期预测,到2025年,全球销售额将高达100亿美元。

所预测三组份的销售额,肯定一部分是吉利德现有药物销售额拉过来的。吉利德虽与Kite在CAR-T方面有合作,但艾滋病的特许经营仍然是公司收入维持和增长的主要来源。

吉利德正面临来自GSK旗下 ViiV的HIV的竞争压力。去年11月,ViiV的单一药片双组份药物Juluca(dolutegravir、rilpivirine)获批。Juluca是首款获批治疗HIV的双组份药物。该药一月用量售价2579美元。这给吉利德这款新药的定价带来的压力可想而知。GSK估计每年能从竞争对手那里挖过来50亿的销售额。

GSK的哮喘药Advair正面临专利到期仿制药冲击的压力,可GSK却丝毫没有搏击乏力。吉利德新药获批热潮还未退去,GSK就开始实施打击计划:在美国提起联邦诉讼,指控吉利德侵犯其HIV专利。

GSK旗下ViiV医疗认为吉利德这款三组份新药中的Bictegravir侵犯了其包含Dolutegrar以及拥有此类独特结构的化合物的专利,他们将以此寻求侵权赔偿。

Bictegravir结构

Dolutegravir Sodium(多替拉韦钠)结构

因结构和治疗而起侵权纠纷,于是用Dolutegravir对相关专利进行了检索。发现与此结构相关的专利有WO2006116764A1,申请日期:2006-11-02,保护中间体。此外还有其有同族专利JP2008261344 ,申请日期: 2008-10-08 ,保护结构通式

WO2006116764A1,发明提供具有抗病毒活性,特别是HIV整合酶抑制活性的新化合物(I),以及含有此结构的药物,尤其是抗HIV药物,以及它的过程和中间体。化合物(I) 中, Z1代表NR4,R1是氢或低级烷基; X是单键,选自O,S,SO,SO2和NH的杂原子基团,或可能介入杂原子基团的低级亚烷基或低级亚烯基; R2是任选取代的芳基; R3是氢,卤素,羟基,任选取代的低级烷基等; 并且R4和Z2部分一起形成环,形成多环化合物,包括例如三环或四环的化合物。

大家看到这两个结构以及专利保护范围,有什么想法呢,吉利德那100亿美元的销售额是是不是一半得给GSK当嫁衣了呢?或者说Bictegravir上的七环非彼环呢?

参考:UPDATED: Gilead gets a blockbuster boost from an FDA OK ofHIV triplet Biktarvy — and rival GSK fires back

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