涂抹箭头的毒药或将有助开发男性口服避孕药

来源: 新浪科技  Wed Jan 31 16:51:13 CST 2018 A- A+

据国外媒体报道,女性避孕药问世至今已经有数十年时间,而男性口服避孕药却迟迟未能出现,尽管相关的研究依然在进行。现在,研究人员取得了一项令人难以置信的新突破,他们发现了一种能够精准作用于某些蛋白质的化合物,而这些蛋白质对精子生育能力有着重要影响。

在这项新研究中,科学家发现在非洲部落猎手使用的一种植物提取物可以作为男性口服避孕药的重要成分。这种化合物常被涂抹在箭头上,据说能使猎物的心跳停止。

据发表于美国化学学会期刊《药物化学杂志》的论文称,这种化合物被称为“哇巴因”(ouabain)。考虑到该化合物有造成心脏损伤的风险,最好不要自行提取使用。

哇巴因在两种非洲植物中天然存在,分别是箭毒树(学名:Acokanthera schimperi)和旋花羊角拗(学名:Strophanthus gratus)。我们可以从这两种植物的根、茎、叶和种子中提取出哇巴因。非洲东部的部落猎手常常把这种化合物涂抹在箭头上。

哺乳动物体内也会产生哇巴因,不过剂量很低,很可能是为了控制血压。研究人员在大鼠身上进行了实验,发现哇巴因能阻断钠离子和钙离子穿过位于细胞膜上的“钠钾泵”。钠钾泵又称为钠钾-ATPase,是一种离子匣式跨膜ATP酶。研究者表示,这一作用可能有助于开发出男性避孕药。

“开发男性避孕药的一个颇具吸引力的途径,就是针对与精子生育力至关重要的蛋白质进行作用,”研究者在论文中写道,“有发现指出,一些蛋白质能在精子中特异性表达,这为干扰男性生育能力提供了额外机会,同时最大程度地减少其他毒副作用。我们的实验室证据显示,钠钾泵α4在男性避孕药研究中是很有吸引力的目标蛋白。”

由于哇巴因不能单独使用,因此研究者设计了许多同类化合物,它们既能与蛋白质结合,又不会引起心脏疾病风险。为了达到这一目的,研究人员去除了哇巴因的一个糖基团,并替换了内酯基团,从而获得能够靶向作用于大鼠精细胞中所需蛋白质的衍生物。这种化合物与蛋白质的结合干扰了精细胞的游动能力,使其更难以让卵细胞受精。

此外,研究还发现这种化合物不会对大鼠产生毒性。研究人员解释称,基于这种化合物的避孕药将是可逆转的,因为蛋白质只会存在于成熟的精细胞中。疗程结束之后,男性的精细胞依然是功能正常的。

“这些特征的优势是阻断精子功能的同时,不会影响还未分化的男性生殖细胞,”研究者写道,“这为开发男性生殖力短期和可逆的抑制方法提供了可能。”

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